Преднизолон ( таблетки) рецепт на латыни – Praescriptio

ПРАВИЛА ПРИМЕНЕНИЯ

Преднизолон применяют только по назначению врача, вводя его внутрь, внутримышечно и внутриочагово, а также используют местно. Дозировка препарата, способ введения и длительность лечения зависят от течения и формы заболевания, переносимости препарата больным, эффективности лечения и состояния пациента.

Внутрь Преднизолон принимают во время или сразу после еды по 0,025–0,05 г в сутки (в 2–3 приёма), затем дозу уменьшают до 0,005 г 4–6 раз в день (или 2–3 раза в день по 0,01 г).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Высшая доза Преднизолона для взрослых внутрь составляет: разовая — 0,015 г, суточная — 0,1 г; в тяжёлых случаях суточную дозу препарата можно повысить до 0,3–1,2 г. Детям до 4 лет назначают по 0,001 г/кг массы тела ребёнка в сутки, 5–6 лет — по 0,02 г, 7–9 лет — 0,025–0,03 г, 10–14 лет — 0,025-0,04 г в сутки.

Инъекционно Преднизолон вводят внутримышечно (содержимое ампулы растворяют в 5 мл воды для инъекций, подогретой до 35–37° C, по 0,03-0,06 г препарата) и внутривенно (струйно или капельно по 0,015–0,03 г).

Для внутривенного капельного введения Преднизолона содержимое ампулы разводят в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или Полиглюкина. При острой недостаточности надпочечников, шоке и других неотложных случаях, требующих срочного повышения уровня кортикостероидов в крови, вводят внутривенно по 0,03 г Преднизолона в 1 мл.

Очаги поражения обкалывают суспензией преднизолона 1 раз в 7–10 дней, вводя по 1 мл суспензии на одно обкалывание.

Местно для противовоспалительного и антиаллергического действия применяют 0,5% преднизолоновую мазь при заболеваниях кожи (экзема, эритродермия и др.).

В офтальмологии (аллергические заболевания глаз и др.) применяют в виде глазных капель (по 1–2 капли 0,3% раствора преднизолона в каждый глаз), но не дольше 14 дней. Лечебные дозы — 0,02–0,03 г, поддерживающие — 0,005–0,01 г.

В отоларингологии — по 4–5 капель раствора преднизолона в ухо или ноздрю 4–5 раз в день.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Преднизолона связан с его способностью взаимодействовать с определенными внутриклеточными (цитоплазматическими) рецепторами. Эти рецепторы есть во всех тканях организма, но больше всего их — в печени.

В результате этого взаимодействия образуются индуцирующие синтез белков (в том числе ферментов, которые регулируют жизненно важные внутриклеточные процессы) комплексы.

Действует на всех стадиях развития воспалительного процесса: подавляет синтез Pg на уровне арахидоновой кислоты, а также препятствует образованию провоспалительных цитокинов — ИФН-β и ИФН-γ, ИЛ-1, ФНО, неоптерина; повышает устойчивость плазматических мембран к воздействию повреждающих факторов.

Влияет на метаболизм липидов и белков, а также — в несколько меньшей степени — на обмен воды и электролитов.

Иммунодепрессивный эффект реализуется за счет способности препарата вызывать инволюцию лимфоидной ткани, угнетать пролиферацию лимфоцитов, миграцию В-клеток, и взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, тормозить высвобождение ИФН-γ, ИЛ-1 и ИЛ-2 из макрофагов и лимфоцитов, снижать образование антител.

Торможение аллергической реакцииосуществляется за счет снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения числа циркулирующих базофильных лейкоцитов, подавления высвобождения гистамина из сенсибилизированных тучных клеток и базофильных лейкоцитов, подавления развития соединительной и лимфоидной ткани, уменьшения числа тучных клеток, В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности Т-эффекторов к медиаторам аллергии, подавления образования антител, изменения иммунного ответа.

Ингибирует синтез и секрецию кортикотропина и — вторично — эндогенных ГКС.

При наружном применении снимает воспаление, тормозит развитие аллергической реакции, снимает зуд и воспаление, уменьшает экссудацию, подавляет активность иммунной системы в отношении реакций гиперчувствительности III-IV типа.

Фармакокинетика

После приема таблетки быстро и максимально полно абсорбируется из ЖКТ. ТСмах — от 60 до 90 минут. С плазменными белками связывается до 90% принятой дозы преднизолона.

Биотрансформации вещество подвергается в печени. От 80 до 90% продуктов метаболизма выводится с мочой и желчью, около 20% дозы — элиминируется в чистом виде. Т1/2 — от 2 до 4 часов.

Применение при беременности и лактации

Применение Преднизолона при беременности противопоказано.

Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению ГКС. Применение этих средств допускается только по жизненным показаниям.

Новорожденные, чьи матери во время беременности получали Преднизолон, из-за вероятности развития гипокортицизма должны находиться под наблюдением врача.

В экспериментах на животных была установлена тератогенность препарата.

Применение преднизолона системно и местно, в форме глазных капель при беременности возможно по жизненным показаниям в случае оправданного превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Длительная системная терапия ГКС у беременных не исключает возможности нарушения роста плода. Использование преднизолона в III триместре повышает риск атрофии коры надпочечников плода, в связи с чем новорожденному может потребоваться проведение заместительной терапии.

Применять преднизолон местно рекомендуется как можно более коротким курсом, наносить мазь следует на небольшие участки кожной поверхности.

ГКС выделяется с грудным молоком, поэтому при использовании в период кормления грудью требуется соблюдать меры предосторожности, в частности, не наносить мазь на кожу молочной железы незадолго до кормления.

При необходимости системного использования препарата во время лактации, либо нанесения на кожу мази Преднизолон в больших дозах и/или в течение продолжительного периода, кормление грудью необходимо прервать на время терапии.

Передозировка

Доза преднизолона и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Таблетки

Таблетки Преднизолон принимают перорально, запивая жидкостью в небольшом количестве, в утреннее время (от 6 до 8 часов утра) за завтраком или непосредственно после него.

Обычно принимают суточную дозу ежедневно, либо двойную дозу – через день. Высокую суточную дозу распределяют на 2–4 приема, большую ее часть при этом принимают по утрам.

Увеличить

При острых состояниях и в качестве заместительного лечения взрослым пациентам рекомендуется начинать с дозы 20–30 мг/сутки; поддерживающая терапия проводится в дозе 5–10 мг/сутки, некоторые болезни (например, нефротический синдром, отдельные ревматические заболевания) требуют более высоких доз. Детские суточные дозы: начальная – 1–2 мг/кг в 4–6 приемов; поддерживающая – 0,3–0,6 мг/кг.

Прекращать лечение необходимо постепенно, медленно снижая дозу. При наличии в анамнезе данных о психозах терапию высокими дозами проводят под строгим контролем специалиста.

При назначении учитывается суточный секреторный ритм ГКС: по утрам принимают всю дозу за один раз или большую ее часть.

Преднизолон в форме раствора вводят внутривенно, обычно первая инъекция проводится струйно, а повторные введения – капельно. Если внутривенное введение по каким-либо причинам невозможно, раствор в тех же дозах вводят внутримышечно.

Применение по показаниям:

  • острая надпочечниковая недостаточность: разовая доза – 100–200 мг; суточная – 300–400 мг;
  • тяжелые аллергические реакции: суточная доза – 100–200 мг, продолжительность курса – 3–16 дней;
  • бронхиальная астма: курсовая доза – 75–675 мг, продолжительность курса – 3–16 дней; в тяжелых случаях возможно повышение курсовой дозы до 1400 мг и выше;
  • астматический статус: стартовая суточная доза – 500–1200 мг с последующим постепенным уменьшением до 300 мг и переходом на поддерживающие дозы;
  • тиреотоксический криз: 100 мг 2–3 раза в сутки, если необходимо суточную дозу можно увеличить до 1000 мг; продолжительность курса зависит от терапевтического эффекта и обычно составляет не менее 6 дней;
  • шок, резистентный к стандартной терапии: начальную дозу, как правило, вводят струйно, затем переходят на капельные инфузии; если АД не повышается в течение 10–20 минут, повторяют струйное введение. После выведения из состояния шока капельное введение продолжают до стабилизации АД. Разовая доза – 50–150 мг (в тяжелых случаях повышают до 400 мг); повторное введение проводят через 3–4 часа; суточная доза варьирует от 300 до 1200 мг с дальнейшим постепенным снижением;
  • острая печеночная/почечная недостаточность (острые отравления, послеоперационный или послеродовой периоды и др.): суточная доза – 25–75 мг; по показаниям возможно ее увеличение до 300–1500 мг и более;
  • ревматоидный артрит и СКВ: 75–125 мг/сутки вводят на протяжении не более 7–10 дней в дополнение к системному приему преднизолона;
  • острый гепатит: суточная доза – 75–100 мг, продолжительность курса – 7–10 дней;
  • отравления прижигающими жидкостями, ожоги верхних дыхательных путей и пищеварительного тракта: суточная доза от 75 до 400 мг в зависимости от тяжести состояния, продолжительность курса – 3–18 дней.
Предлагаем ознакомиться:  Рецепт корки граната от глистов

Нельзя внезапно прекращать длительную терапию преднизолоном. После купирования острых состояний переходят на пероральный прием препарата в форме таблеток с постепенным снижением дозы.

Рекомендованное дозирование детям: от 2 до 12 месяцев – из расчета 2–3 мг/кг; от 1 до 14 лет – 1–2 мг/кг; раствор вводят внутримышечно, а когда такое введение невозможно – внутривенно медленно (около 3 минут). Если это необходимо, можно повторно ввести такую же дозу спустя 20–30 мин.

Мазь применяют наружно, нанося тонким слоем на пораженную кожу. Для усиления эффекта на ограниченных участках можно использовать окклюзионные повязки.

Рекомендуемое дозирование: наносят мазь 1–3 раза в день, продолжительность курса составляет, как правило, 6–14 дней; в процессе долечивания допускается использование препарата 1 раз в сутки.

С целью профилактики рецидивов и при терапии хронических болезней применение мази продолжают еще некоторое время после полного исчезновения всех симптомов, но не дольше 14 дней.

Участки с более плотной кожей (ладони, стопы, локти), а также места, на которых мазь легко стирается, можно смазывать чаще.

Капли глазные

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок. Продолжительность курса определяет лечащий врач.

Стандартный терапевтический режим дозирования Преднизолона: по 1–2 капли 2–4 раза в сутки.

Закрыть

С целью снятия воспалительных симптомов вследствие травмирования глазного яблока инстилляции преднизолона рекомендуется проводить 1 раз в сутки.

Признаком системной передозировки преднизолона является усиление дозозависимых побочных эффектов. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение с постепенным снижением дозы, при необходимости вплоть до отмены препарата.

Передозировка при местном применении (мазь, суспензия глазная) может вызывать местные побочные эффекты в виде аллергических реакций, возникновение которых требует незамедлительной отмены препарата.

Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно.

Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед, Преднизолона гемисукцината) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.

При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.

В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию.

Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.

Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии.

При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.

В человеческом организме выброс гормонов надпочечников в кровоток происходит в период между 6 и 8:00 утра, поэтому инъекции также следует делать в это время. Всю суточную дозу, как правило, вводят сразу.

В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).

Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.

При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.

На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическомсиндроме — целесообразно назначать более высокие дозы.

Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов.

Рекомендации относительно применения препаратов разных производителей одинаковые. То есть инструкция на таблетки Никомед не отличается от инструкции на таблетки, производимые компанией “Биосинтез”.

Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.

В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).

Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.

Предлагаем ознакомиться:  Лен и гвоздика от паразитов рецепт

Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.

Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.

Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.

Дозировка для собак и для кошек подбирается индивидуально в зависимости от показаний.

Так, например при инфекционном перитоните кошке следует давать внутрь 1 р./сут. по 2-4 мг/кг преднизолона, при хронической панлейкопении — 2 р./сут. по 2,5 мг.

Стандартная дозировка собаке — 1 мг/кг 2 р./сут. Лечения длится 14 дней. По завершении курса необходимо сдать анализы и пройти осмотр у врача. При отмене препарата снижать дозу для собак следует на 25% через каждые 14 дней.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Передозировка возможна при длительном применении препарата, особенно, если больному назначены высокие дозы. Проявляется она периферическими отеками, повышением АД, усилением побочных эффектов.

При острой передозировке следует немедленно промыть желудок или дать больному рвотное. Специфического антидота у преднизолона нет. При появлении симптомов передозировки хронического характера необходимо снизить используемую дозу.

Особые указания

Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу.

Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).

Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.

Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.

При приеме Преднизолона рекомендуется исключить из рациона жареные и острые продукты, а также фрукты и кислые соки, которые стимулируют секрецию соляной кислоты.

Кроме того, необходимо ограничить количество высококалорийной пищи с высоким содержанием углеводов и жиров (их потребление на фоне ГКС-терапии способствует повышению уровня глюкозы в крови и быстрому набору веса), поваренной соли и жидкости.

При приготовлении пищи нужно использовать продукты, в которых содержатся соли калия, кальций и белок (диетические сорта мяса, молочные продукты, фрукты, твердые сыры, печеный картофель, чернослив, абрикосы, орехи, кабачки и пр.).

До начала терапии для выявления вероятных противопоказаний необходимо провести клиническое обследование пациента, включающее рентгеноскопию легких, исследование ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, органа зрения и мочевыделительной системы.

Перед началом лечения и при проведении стероидной терапии требуется регулярно контролировать общие показатели крови, концентрацию электролитов в плазме, содержание глюкозы в моче и крови.

Не следует проводить вакцинацию во время применения ГКС, особенно в высоких дозах, поскольку ее эффективность будет снижена.

При туберкулезе Преднизолон назначается только в комплексе с противотуберкулезными средствами.

Системный прием средних и высоких доз препарата может вызывать повышение АД.

Использование преднизолона при интеркуррентных инфекциях, сопутствующих септическим состояниям, необходимо проводить при поддержке антибиотикотерапией.

Длительное лечение ГКС требует назначения препаратов калия во избежание гипокалиемии.

При хронической недостаточности коры надпочечников (болезнь Аддисона) преднизолон противопоказано принимать одновременно с барбитуратами в связи с опасностью развития аддисонического криза.

В случае внезапного прекращения применения препарата, особенно при терапии высокими дозами, возникает синдром отмены ГКС, сопровождающийся ухудшением аппетита, тошнотой, заторможенностью, генерализованными костно-мышечными болями, астенией.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Снизить вероятность надпочечниковой недостаточности и сопряженных с ней осложнений можно, проводя постепенную отмену Преднизолона. В связи с тем, что надпочечниковая недостаточность после отмены препарата может длиться месяцами, любая стрессовая ситуация в этом периоде требует возобновления гормональной терапии.

Наличие у пациента гипотиреоза и/или цирроза печени может усиливать эффект ГКС.

Больные должны быть заранее предупреждены о необходимости для них и их окружения избегать контактов с инфицированными корью, герпесом и ветряной оспой. При текущем системном лечении ГКС, либо если они применялись в ближайшие 3 месяца, пациентам, не прошедшим вакцинацию, требуется прием специфических иммуноглобулинов.

В случае проведения заместительной терапии надпочечниковой недостаточности из-за слабого минералокортикоидного действия преднизолон рекомендуется использовать в комплексе с минералокортикоидами.

При сахарном диабете требуется контроль содержания глюкозы крови и, если это необходимо, коррекция режима дозирования.

Рекомендуется периодический рентгенологический контроль костно-суставной системы (снимки кисти рук, позвоночника).

У пациентов с инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей в латентном течении преднизолон может вызвать лейкоцитурию, клинически значимую для диагностики.

ГКС повышают содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Как и другие местные ГКС, мазь Преднизолон нельзя наносить на кожу вокруг глаз из-за риска развития глаукомы/катаракты, а также на открытые раневые поверхности.

В случае осложнения болезни развитием вторичной грибковой либо бактериальной инфекции к терапии преднизолоном следует добавить специфическое антибактериальное/антимикотическое лекарственное средство.

Капли Преднизолон использовать с контактными линзами не рекомендуется, следует снимать линзы перед инстилляцией и надевать снова не ранее чем через 15 минут после процедуры. Длительное применение капель может увеличивать внутриглазное давление, поэтому в случае их использования на протяжении 2 недель и более, требуется проводить регулярный контроль внутриглазного давления.

Терапия ГКС может маскировать симптоматику текущей бактериальной/грибковой инфекции, наличие которой является показанием для применения преднизолона в составе комплексной терапии с антибиотиками для местного применения.

Согласно инструкции, Преднизолон, применяемый системно, может вызвать головокружение и другие побочные реакции, способные влиять на координацию движений, скорость реакции и концентрацию внимания, поэтому управлять автотранспортными средствами и обслуживать механическое оборудование в ходе терапии не рекомендуется.

После инстилляции суспензии Преднизолон возможно слезотечение, в связи с чем проводить процедуру непосредственно перед выполнением потенциально опасных видов работ не следует.

Данных о воздействии Преднизолона в форме мази на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами не имеется.

С целью профилактики гипокалиемии при длительном применении Преднизолона назначается соответствующая диета и приём препаратов калия.

Лечение Преднизолоном требует тщательного врачебного контроля картины периферической крови, наблюдения за артериальным давлением и уровнем сахара крови.

Предлагаем ознакомиться:  Как развивается ВИЧ в организме человека? Стадии болезни СПИД.

Необходимо соблюдать правило постепенного снижения дозы Преднизолона к концу лечения (синдром отмены гормонов).

Условия хранения

Хранить с предосторожностью (список Б) в прохладном, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности препаратов преднизолона: мазь, глазная суспензия, таблетки — 3 года, раствор в ампулах — 1 год.

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре: таблетки – до 25 °C, мазь, раствор для инъекций – до 15 °C, раствор – не замораживать; глазные капли – 15–25 °С, вскрытый флакон использовать в течение 4 недель.

Срок годности зависит от производителя (смотреть на упаковке).

Отпускается по рецепту.

Для приобретения Преднизолона необходимо иметь рецепт на препарат.

Rp: Sol. Prednisoloni hydrochloride 3% — 1,0

D.t.d. N 3 in amp.

S. в/м 0,7 мл (в/м – 2 мг/кг/сут; в/в – 5 мг/кг/сут)

Мазь сохраняет свои свойства при температуре 5-15°C, таблетки и раствор для системного применения — при температуре до 25°C, капли для глаз — при температуре 15-25°C.

Содержимое вскрытого флакона с каплями должно быть использовано в течение 28 дней.

Для мази, таблеток и раствора для системного применения — два года, для глазных капель — три года.

Фармакологические свойства

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Преднизолон (Prednisolonum) — прегнандиен-1,4-триол-11-β, 17-α, 21-дион-3,20; Δ’-дигидрокортизон — синтетический гормональный препарат представляющий дегидрированный аналог гидрокортизона, по активности, фармакологическому действию и свойствам близкий к преднизона ацетату.

Преднизолон в меньшей степени, чем кортизон, влияет на водно-минеральный, электролитный обмен, азотистый баланс и артериальное давление, но сильнее воздействует на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Код АТХ: H02A B06. Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги.

Фармакодинамика

Преднизолон – синтетический глюкокортикоид, дегидрированный аналог гидрокортизона. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным, противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Взаимодействуя со специфическими цитоплазматическими рецепторами, преднизолон образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной РНК (рибонуклеиновой кислоты), индуцирующей биосинтез белков (включая липокортин), опосредующих клеточные эффекты.

Угнетая фермент фосфолипазу А2, липокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, а также синтез простагландинов и лейкотриенов, способствующих воспалительным, аллергическим и другим патологическим процессам.

Преднизолон ингибирует высвобождение гипофизом β-липотропина, но концентрацию циркулирующего β-эндорфина не снижает, подавляет секрецию ТГТ (тиреотропного гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона), увеличивает возбудимость ЦНС (центральной нервной системы), уменьшает количество лимфоцитов, эозинофилов, увеличивает количество клеток крови, стимулируя выработку эритропоэтинов.

Фармакологическое действие препарата при системном применении (таблетки, раствор для инъекций в ампулах Преднизолон):

  • белковый обмен: снижает содержание в плазме глобулинов, повышая синтез в печени и почках альбуминов (при увеличении показателя соотношения альбумин/глобулин); усиливает в мышечной ткани катаболизм белка;
  • липидный обмен: стимулирует синтез триглицеридов и высших жирных кислот; перераспределяет жировые отложения, перемещая их преимущественно в область лица, плечевого пояса, живота; может привести к развитию гиперхолестеринемии;
  • углеводный обмен: усиливает абсорбцию из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) углеводов; повышает поступление в кровь глюкозы из печени за счет роста активности глюкозо-6-фосфатазы; повышает активность ФЕПКК (фосфоенолпируваткарбоксикиназы) и улучшает синтез аминотрансфераз путем активации глюконеогенеза; может привести к развитию гипергликемии;
  • водно-электролитный баланс: задерживает в организме натрий и воду; стимулирует экскрецию калия благодаря увеличению минералокортикоидной активности; снижает абсорбцию кальция в ЖКТ, вымывает кальций из костной ткани, повышая его выведение с мочой;
  • воспалительные процессы: угнетает высвобождение медиаторов воспаления эозинофилами и тучными клетками; индуцирует образование липокортина и уменьшение количества тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту; уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует клеточные мембраны и мембраны органелл (в особенности лизосомальных);
  • аллергические реакции: подавляет синтез и секрецию медиаторов аллергии, тормозит высвобождение гистамина и других биоактивных веществ из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов; уменьшает число циркулирующих базофилов; подавляет развитие лимфоидной и соединительной тканей; снижает количество тучных клеток, Т- и В-лимфоцитов; угнетает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии; угнетает антителообразование; изменяет иммунный ответ организма;
  • обструктивные заболевания дыхательных путей: тормозит воспалительные процессы, предупреждает или угнетает развитие отека слизистых оболочек, ингибирует эозинофильную инфильтрацию подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения циркулирующих в слизистой оболочке бронхов иммунных комплексов; останавливает эрозирование и десквамацию слизистой оболочки; повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам у бронхов мелкого и среднего калибра; уменьшает вязкость слизи путем подавления или сокращения ее продукции;
  • шоковые состояния, интоксикации: повышает АД (артериальное давление) вследствие роста концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления восприимчивости к ним адренорецепторов, а также сужения просвета кровеносных сосудов; снижает проницаемость сосудистой стенки, оказывает мембранопротекторное действие, активирует ферменты печени, участвующие в обменных процессах эндо- и ксенобиотиков;
  • иммунодепрессивная (иммуносупрессивная) терапия: угнетает пролиферацию лимфоцитов (в особенности Т-лимфоцитов), подавляет миграции В-клеток и связь Т- и В-лимфоцитов, ингибирует высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и -2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, сокращая образование антител; в ходе воспалительного процесса тормозит соединительнотканные реакции и снижает возможность образования келоидной ткани.

Преднизолон при наружном применении (мазь) оказывает противовоспалительный, противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффект; ингибирует образование арахидоновой кислоты, формирование и высвобождение медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, лизосомальных ферментов, лейкотриенов и пр.);

Фармакокинетика

Абсорбция преднизолона высокая, при пероральном приеме таблеток Предназолон максимальная концентрация в крови достигается спустя 1–1,5 часа. До 90% вещества в плазме связывается с белками: альбуминами и кортизолсвязывающим глобулином – транскортином.

Метаболизируется препарат в почках, печени, бронхах, тонкой кишке. В окисленных формах вещество глюкуронизируется или сульфатируется. Его метаболиты неактивны.

T½ (период полувыведения) составляет 2–4 часа, экскретируется преднизолон с желчью и мочой посредством клубочковой фильтрации, на 80–90% реабсорбируется канальцами, до 20% выводится в неизмененном виде почками.

После внутривенного введения T½ преднизолона из плазмы составляет 2–3 часа.

При местном применении после всасывания в общий кровоток с поверхности кожи и из конъюнктивальной полости преднизолон связывается с белками плазмы и метаболизируется преимущественно в печени; выводится с мочой в неизменном виде ≥ 20%, T½ составляет около 3 часов.

АНАЛОГИ

Аналогами Преднизолона являются: препараты для системного применения – Дексазон, Бетаметазон, Медопред, Преднизол, Гидрокортизон, Дексамед, Дексаметазон, Лемод, Медрол, Кеналог, Флостерон, Делтасон, Ректодельт, Метипред, Триамцинолон;

Δ’-Гидрокортизон. Антизолон. Бенизолон. Беризолон. Гидельтра. Гидродельталон. Гидрокортидельт. Гидроретрокортин. Гостакортин Н. Дакортин. Дакортин Н. Дегидрогидрокортизон. Дегидрокортизол. Дегидро-Кортекс. Делькортол.

Дельта-Генакорт. Дельтагидрокортизон. Дельтагликортрил. Дельтакортенол. Дельта-Кортеф. Дельтакортрил. Дельтастаб. Дельта-Эф-Кортелан. Дельтидрозол. Дельтизолон. Дельтолассон. Ди-Адрезон-Ф. Кетеокорт. Коделькортон. Кордекс. Леокортол. Мепризолон. Метакорталон.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Метакортандролон. Метакортандралон. Метикортелон. Низолон. Паракортол. Преднелан. Предникорт. Преднил-Н. Преднис. Прекорталон. Пре-Кортизил. Пренолон. Стеран. Стерлон. Таракортелон. Ультракортен Н. Флогекс. Хостакортин Н. Шеризолон.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector