Верни мужскую силу с помощью Динамико Форвард

Фармакодинамика

Процесс всасывания

Быстро всасывается после приёма per os. При приёме натощак максимальный уровень регистрируется через 0.5-2 часа. Биологическая доступность зависит от приёма пищи: натощак – 41%, после еды – 20-40% (достигается 1.5-3 часа).

Распределение

Показатель VSS равен 105 литрам. С плазменными белками активные метаболиты и сам Силденафил связываются на 90% от принятой дозы. Показатель не носит дозозависимый характер.

Метаболизм

Дополнительный путь метаболизма осуществляется при участии микросомального изофермента CYP2C9, а основной –CYP3A4. Самым главным активным циркулирующим метаболитом является N-деметилметаболит, который в отношении ФДЭ проявляет активность, равную 50% активности Силденафила. Его концентрация достигает 40% от уровня Силденафила. Период полувыведения N-деметилметаболита равен 4 часам.

Выведение

Клиренс активного вещества равен 41 л/ч. Период полувыведения равен 3-5 часам. Неактивные метаболиты выводятся на 13% через почечную систему и на 80% кишечником.

По сравнению с пациентами 18-45 лет у лиц старше 65 лет показатель Cmax выше на 90%, что объясняется сниженным клиренсом Силденафила. Уровень активного вещества, не связанного с плазменными белками, равен 40%. При умеренной патологии почечной системы фармакокинетика не меняется (при приёме 50 мг медикамента). При цирротическом поражении печёночной системы показатели Cmax и AUC увеличиваются на 47 и 84% соответственно.

Силденафил применяется для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2 — ФДЭ4, ФДЭ7 — ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Предлагаем ознакомиться:  Основные причины баланопостита у мужчин

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения концентрации цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Владелец регистрационного удостоверения

Владельцем действующего регистрационного документа является израильская фармацевтическая организация Тева.

Производится компанией СТСБИО Инк.,Республика Корея.

Таблетки Динамико, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Медикамент необходимо принимать за 1 час до предполагаемой сексуальной активности.

Инструкция по применению Динамико 50 мг: 1 таблетка в сутки. Дозировка может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 мг, учитывая переносимость и эффективность препарата.

При лёгкой/умеренной патологии почечной системы корректировка режима дозирования не требуется. При выраженной патологии со стороны почек лечение начинают с приёма 25 мг Силденафила с постепенным подъёмом до 50 либо 100 мг при хорошей переносимости. Первая доза для пожилых мужчин – 25 мг, с постепенным увеличением при потребности и хорошей переносимости.

Фото 2

Лечение также начинают с 25 мг при лёгкой/компенсированной патологии печёночной системы, постепенно увеличивая дозу до 50-100 мг по потребности. Аналогичной схемы следует придерживаться и пациентам, которые принимают препараты из группы альфа-адреноблокаторы.

Фармакологические свойства

Dynamico Forward относится к стимуляторам эрекции, действующим через преимущественное подавление функций ФДЭ-5.

Фармакодинамика

За счет угнетения фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), отвечающей за метаболизм цГМФ в пещеристом теле, препарат способствует накоплению синтезируемого гунозинмонофосфата. К функциям последнего относятся снижение сосудистого тонуса и стимулирование кровенаполнения полового члена. Но его активность повышается только при синтезе монооксида азота, что происходит при наличии половой стимуляции. Из-за накопления цГМФ в остальных сосудах возможна системная гипотензия, этот эффект выражен слабо и кратковременный.

Фармакокинетика

После рассасывания в ротовой полости наибольшая концентрация в крови регистрируется через 0,5-2 часа. Употребление еды замедляет и ухудшает усвоение из ЖКТ (биодоступность 25-63%). 4% действующих компонентов циркулируют в крови в несвязанном виде, остальные – в соединении с протеинами.

В результате биотрансформации в печени образуется активный метаболит, но он угнетает фосфодиэстеразы в 2 раза хуже.

Объем распределения препарата – 105 л. Основной путь выведения – с калом (на 80%). Через почки утилизируется 13%. В эякуляте почти не определяется (менее 0,0002% через 90 минут). У здоровых мужчин старше 65 лет уровень связанного силденафила снижается на 36%. Функциональная недостаточность выделительных систем приводит к снижению выведения активных веществ и росту их сывороточных концентраций.

Предлагаем ознакомиться:  Обнаружение гельминтов в органах с помощью рентгена

Взаимодействие

К повышению содержания в сыворотке приводит одновременное применение с ингибиторами CYP3A4, в числе которых:

  • Кетоконазол;
  • Итраконазол;
  • Эритромицин;
  • Циметидин;
  • Саквинавир;
  • Ритонавир и пр.

А к снижению – с индукторами CYP3A4: Бозентаном, Рифампицином.

Лекарство увеличивает сывороточное содержание бозентана.

Не выявлено взаимных фармакологических влияний со следующими медикаментами:

  • препаратами, подавляющими функции CYP2C9 и CYP2D6 (Толбутамидом, Варфарином, трициклическими антидепрессантами);
  • средствами для лечения артериальной гипертонии (диуретиками тиазидными, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ);
  • этанолом;
  • ацетилсалициловой кислотой, применяемой в дозе 150 мг для достижения дезагрегантного эффекта;
  • Азитромицином;
  • антацидами.

Таким пациентам рекомендуется принимать 25 мг Силденафила.

Максимальная концентрация Силденафина повышается на 300%, а показатель AUC – на 1000% при одновременном применении Ритонавира. Данные показатели повышаются и при лечении Саквинавиром. Динамико не влияет на фармакокинетику Саквинавира и Ритонавира. Силденафил способен усиливать антиагрегантное действие Нитропруссида Na.

Возможно развитие тяжёлой артериальной гипотонии при приёме Никорандила, который содержит нитратный компонент. Наблюдается взаимное усиление эффектов (возможен смертельный исход) при приёме нитратов и иных донаторов NO. Препарат Динамико может усиливать гипотензивное действие ингибиторов АПФ, бета-блоктаоров и медикаментов группы БКК.

Наблюдается усиление активности гипогликемических лекарственных средств. Возможно развитие ортостатической гипотониии выраженное падение уровня кровяного давления при приёме альфа-адреноблокатора Доксазозина. Концентрация активного вещества Силденафила возрастает, если запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Пленки от голубого до синего цвета прямоугольной формы, длиной около 37 мм, шириной около 27 мм, толщиной около 0,1 мм (дозировка 50 мг) и длиной около 40 мм, шириной около 30 мм, толщиной около 0,15 мм (дозировка 100 мг).

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы — увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в плазме крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

Предлагаем ознакомиться:  Лечение воспаления яичников: антибиотики, уколы

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в плазме крови Cmax силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%.

Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в плазме крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл).

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нг/мл, и силденафил хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследовании с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов бозентана (индуктор изоферментов CYP3A4 (умеренный), СYP2C9 и, возможно, СYP2C19) в Css (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в Css (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62,6 и 52,4% соответственно.

Ингибиторы изофермента CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные препараты

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

c